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可待因
鎮(zhèn)咳藥
可待因，化學(xué)式為C18H21NO3，是一種鴉片類藥物，適用于：①各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽，尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳。由于可待因能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，故對有少量痰液的劇烈咳嗽，應(yīng)與祛痰藥并用。②可用于中等度疼痛的鎮(zhèn)痛。③局部麻醉或全身麻醉時的輔助用藥，具有鎮(zhèn)靜作用。
2018年9月4日，為進(jìn)一步保障公眾用藥安全，國家藥品監(jiān)督管理局決定對含可待因感冒藥說明書“禁忌”“兒童用藥”項進(jìn)行修訂。其中，“禁忌癥”中相關(guān)內(nèi)容修訂為“18歲以下青少年兒童禁用”，“兒童用藥”中相關(guān)內(nèi)容修訂為“18歲以下青少年兒童禁用本品”。
基本信息
| 中文名 | 可待因 |
| 不良反應(yīng) | ①心理變態(tài)或幻想；②呼吸微弱、緩慢或不規(guī)則；③心率或快或慢異常。 |
| 別名 | 17-甲基-3-甲氧基-4 5α-環(huán)氧-7 8-二去氫嗎啡喃-6α-醇 |
| 分子式 | C18H21NO3 |
| 分子量 | 299.364 |
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理化性質(zhì)
熔點：154-156℃
沸點：462℃
密度：1.34g/cm
閃點：75℃
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無
2.氫鍵供體數(shù)量：1
3.氫鍵受體數(shù)量：4
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：1
5.互變異構(gòu)體數(shù)量：0
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積：41.9
7.重原子數(shù)量：22
8.表面電荷：0
9.復(fù)雜度：509
10.同位素原子數(shù)量：0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:：5
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15.共價鍵單元數(shù)量：1
藥理學(xué)
用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
禁忌癥
18歲以下青少年兒童禁用。
注意事項
藥物相互作用
（1）本品與抗膽堿藥合用時，可加重便秘或尿潴留的不良反應(yīng)。（2）與美沙酮或其他嗎啡類中樞抑制藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。（3）與肌肉松弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。（4）本品抑制齊多夫定代謝，避免二者合用。（5）與甲喹酮合用，可增強本品的鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)痛作用。（6）本品可增強解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用。（7）與巴比妥類藥物合用，可加重中樞抑制作用。（8）與西咪替丁合用，可誘發(fā)精神錯亂，定向力障礙及呼吸急促。
制劑
片劑：15mg、30mg
藥典介紹
【鑒別】（1)取本品約0.2g，加水4mL溶解后，在不斷攪拌下滴加20%氫氧化鈉溶液至出現(xiàn)白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，過濾；沉淀用水洗凈，在105℃干燥1小時，依法測定（附錄ⅥC)，熔點為154～158℃。(2)取本品約0.1g，加水5mL溶解后，滴加氨試液使成堿性，不得生成沉淀。(3)取本品約1mg，置白瓷板上，加含亞硒酸2.5mg的硫酸0.5mL，立即顯綠色，漸變藍(lán)色。(4)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集92圖）一致。(5)本品的水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ)。
【檢查】酸度
取本品0.4g，加水10mL溶解后，依法測定（附錄ⅥH)，pH值應(yīng)為4.0～5.0。溶
液的澄清度與顏色
取本品0.4g，加新沸過的冷水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄ⅨB)比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。
氣化物
取本品0.20g，依法檢査（附錄ⅧB)，如發(fā)生渾濁，與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液2.0mL制成的對照液比較，不得更濃(0.1%）。
有關(guān)物質(zhì)
取本品，精密稱定，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中含10mg的溶液作為供試品溶液；另取嗎啡對照品，精密稱定，用流動相溶解并稀釋制成每1mL中含1mg的溶液作為對照品溶液；精密量取供試品溶液0.2mL與對照品溶液1mL，置同一100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法（附錄VD)試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.03mol/L醋酸鈉溶液（用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至3.5）-甲醇（60:10)為流動相；檢測波長為230nm；理論板數(shù)按磷酸可待因峰計箅不低于2000，嗎啡峰與磷酸可待因峰的分離度應(yīng)符合要求。取對照溶液10μL注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有與嗎啡峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中嗎啡峰面積（0.1%)；其他單個雜質(zhì)的峰面積不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的2.5倍（0.5%)；各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的5倍（1.0%)。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量應(yīng)為5.0%～7.5%(附錄ⅧL）。
【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定，加冰醋酸10mL溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于39.74mg的C18H21NO3·H3PO4
【類別】鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)咳藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
修訂事項
全文如下
為進(jìn)一步保障公眾用藥安全，國家藥品監(jiān)督管理局決定對含可待因感冒藥說明書【禁忌】、【兒童用藥】項進(jìn)行修訂。現(xiàn)將有關(guān)事項公告如下：
一、所有含可待因感冒藥藥品生產(chǎn)企業(yè)均應(yīng)當(dāng)依據(jù)《藥品注冊管理辦法》等有關(guān)規(guī)定，按照含可待因感冒藥藥品說明書修訂要求（見附件），提出修訂說明書的補充申請，于2018年11月5日前報省級藥品監(jiān)管部門備案。
修訂內(nèi)容涉及藥品標(biāo)簽的，應(yīng)當(dāng)一并進(jìn)行修訂；說明書及標(biāo)簽其他內(nèi)容應(yīng)當(dāng)與原批準(zhǔn)內(nèi)容一致。在補充申請備案后6個月內(nèi)對已出廠的藥品說明書及標(biāo)簽予以更換。
各含可待因感冒藥藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)當(dāng)對新增不良反應(yīng)發(fā)生機制開展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性問題的宣傳培訓(xùn)，指導(dǎo)醫(yī)師合理用藥。
二、臨床醫(yī)師應(yīng)當(dāng)仔細(xì)閱讀含可待因感冒藥藥品說明書的修訂內(nèi)容，在選擇用藥時，應(yīng)當(dāng)根據(jù)新修訂說明書進(jìn)行充分的效益/風(fēng)險分析。
三、患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑用藥，用藥前應(yīng)當(dāng)仔細(xì)閱讀說明書。
四、請省級藥品監(jiān)管部門在日常監(jiān)管中督促企業(yè)做好有關(guān)產(chǎn)品說明書修改和標(biāo)簽說明書更換工作。
特此公告。
附件：含可待因感冒藥藥品說明書修訂要求
國家藥品監(jiān)督管理局
2018年9月4日
參考資料
[1]
華夏化工網(wǎng) · 可待因[引用日期2021-07-06]
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